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AZD8186
azd8186 是一種 pi3k 抑制劑，抑制 pi3kβ (ic5050=4 nm)，pi3kδ (ic5050=12 nm)，pi3kα (ic50=35 nm) 和 pi3kγ (ic50=675 nm)。
更新時(shí)間:2025-09-11
SC79
sc79，一個(gè)特異的、能透過(guò)血腦屏障的 akt 激動(dòng)劑，可激活胞質(zhì)中 akt，并抑制 akt 膜轉(zhuǎn)位。sc79 特異性結(jié)合akt 的ph 結(jié)構(gòu)域。
更新時(shí)間:2025-09-11
Umbralisib hydrochloride
umbralisib hydrochloride (tgr-1202 hydrochloride) 是一種新穎的 pi3kδ 抑制劑，ic50 和 ec50 值分別為 22.2 nm 和 24.3 nm；umbralisib hydrochloride (tgr-1202 hydrochloride) 同時(shí)可抑制 ck1ε，ec50 值為 6.0 μm。
更新時(shí)間:2025-09-11
PQR620
pqr620 是一種有效的，具有口服活性的可透過(guò)血腦屏障的選擇性 mtorc1/2 抑制劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
Copanlisib
copanlisib (bay 80-6946) 是一種有效的，選擇性的和 atp 競(jìng)爭(zhēng)性的泛 i 類 pi3k 抑制劑，對(duì) pi3kα，pi3kδ，pi3kβ 和 pi3kγ 的 ic50 分別為 0.5 nm、0.7 nm、3.7 nm 和 6.4 nm。除 mtor 外，copanlisib 對(duì)其他脂質(zhì)和蛋白激酶的選擇性超過(guò) 2000 倍。copanlisib 具有優(yōu)異的抗腫瘤活性。
更新時(shí)間:2025-09-11
Linperlisib
linperlisib (yy-20394) 是一種有效的，具有口服活性的，效選擇性 pi3kδ 的抑制劑，來(lái)自利利 wo 2015055071 a1，化合物實(shí)例 10，ic50 值為 6.4 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
PI3K-IN-6
pi3k-in-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度選擇性的磷脂酰肌醇三激酶(pi3k) β/δ 的抑制劑，其對(duì) pi3k β/δ 的 ic50 值分別為 7.8 nm 和 5.3 nm。pi3k-in-6 (compound 20a) 可用于磷酸酶和緊張素同系物 (pten) 缺乏性腫瘤的研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
Idelalisib D5
idelalisib d5 (cal-101 d) 是 idelalisib 的一種氘代化合物。idelalisib 是一種口服有效的高選擇性 p110δ 抑制劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
PI3Kdelta inhibitor 1
pi3kdelta inhibitor 1 (compound 5d) 是有效的，具有口服活性的選擇性 pi3kδ 抑制劑，ic50 為1.3 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
PI3K/mTOR Inhibitor-1
pi3k/mtor inhibitor-1 是一種有效的，口服生物可利用的雙重 pi3k/mtor 抑制劑，抑制 pi3kα/pi3kβ/pi3kγ/pi3kδ 和 mtor，ic50 分別為 20/376/204/46 nm 和 186 nm。具有抗腫瘤活性。
更新時(shí)間:2025-09-11
LAS191954
las191954 是有效的、選擇性的、口服有效的 pi3kδ 的抑制劑，可用于炎癥相關(guān)疾病的研究，其 ic50 值為 2.6 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
SF1126
sf1126 是雙重 pi3k/brd4 泛抑制劑，具有抗腫瘤和抗血管生成活性。sf1126 是 rgds-綴合的 ly294002 體，其設(shè)計(jì)為表現(xiàn)出增加的溶解度并與腫瘤區(qū)室內(nèi)的特定整聯(lián)蛋白結(jié)合。sf1126 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。
更新時(shí)間:2025-09-11
PF-04691502
pf-04691502是有效和選擇性的 pi3k 和 mtor 的抑制劑。 pf-04691502與人pi3kα，β，δ，γ和mtor結(jié)合的 ki 分別為1.8，2.1，1.6，1.9和16 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Ipatasertib
ipatasertib (gdc-0068) 是一種選擇性的，atp競(jìng)爭(zhēng)性的 pan-akt 抑制劑，抑制 akt1，akt2，akt3 的 ic50 分別為 5，18，8 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Capivasertib
capivasertib (azd5363) 是一種口服有效的 pan-akt 激酶抑制劑，抑制 akt1，akt2 和 akt3，ic50 分別為 3，7 和 7 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
Baricitinib
baricitinib (ly3009104; incb028050) 是選擇性，可口服的 jak1 和 jak2 抑制劑，ic50 分別為5.9 nm 和 5.7 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
ZEN-3219
zen-3219 是一種 bet 抑制劑，抑制 brd4(bd1)，brd4(bd2) 和 brd4(bd1bd2) 的 ic50 分別為 0.48， 0.16 和 0.47 μm。zen-3219 可用于形成 protac 分子，從而誘導(dǎo) brd4 降解。
更新時(shí)間:2025-09-11
SMYD2-IN-1
smyd2-in-1 是一種有效的 smyd2 抑制劑，ic50 為 4.45 nm，詳細(xì)信息請(qǐng)參考利文獻(xiàn) wo2016166186a1 中的化合物 example 1.1。
更新時(shí)間:2025-09-11
JAK1-IN-4
jak1-in-4 是一種有效、選擇性的 jak1 抑制劑，對(duì) jak1，jak2 和 jak3 的 ic50 值分別為 85 nm，12.8 μm 和 >30 μm。在 nci-h 1975 細(xì)胞中，jak1-in-4 抑制 stat3 的磷酸化，ic50 值為 227 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
BRD4 Inhibitor-10
brd4 inhibitor-10 是一種有效的 brd4-bd1 抑制劑，ic50 為 8 nm。詳細(xì)信息請(qǐng)參考利文獻(xiàn) wo2015022332a1 中 的化合物 ii-25。
更新時(shí)間:2025-09-11
BY27
by27 是一種有效、選擇性的 bet bd2 抑制劑，對(duì) brd2，brd3，brd4 和 brdt 的 bd2 結(jié)構(gòu)域的選擇性分別是 bd1 的 38、5、7 和 21 倍。by27 具有抗癌作用。
更新時(shí)間:2025-09-11
PNZ5
pnz5 是一個(gè)有效的、異惡唑類的、bet 的廣泛抑制劑，有著類似(+)-jq1 的高選擇性和強(qiáng)效作用，其對(duì)brd4(1) 的kd 值為 5.43 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
JAK-IN-5
jak-in-5 是 jak 的抑制劑，來(lái)自利us20170121327a1，化合物實(shí)例 283。
更新時(shí)間:2025-09-11
JAK3 covalent inhibitor-1
jak3 covalent inhibitor-1 是一種 janus 激酶 3 (jak3) 共價(jià)抑制劑，ic50 值為 11 nm，比其他的 jak 激酶的選擇性高 246 倍。
更新時(shí)間:2025-09-11
VTP50469 fumarate
vtp50469 fumarate 是一種有效的，高選擇性和口服活性的 menin-mll 相互作用抑制劑，ki 為 104 pm。vtp50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。
更新時(shí)間:2025-09-11
ZEN-3862
zen-3862 是一種 bet 抑制劑，抑制 brd4(bd1) 和 brd4(bd2) 的 ic50 分別為 0.16 和 0.13 μm。zen-3862 可用于形成 protac 分子，從而誘導(dǎo) brd4 降解。
更新時(shí)間:2025-09-11
HAT-IN-1
hat-in-1 是 hat 的抑制劑，用于癌癥研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
TCJL37
tcjl37 是一種有效的，具有口服活性的選擇性 tyk2 抑制劑，ki 為 1.6 nm。tcjl37 可用于炎癥性腸病 (ibd) 的研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
M-808
m-808 是強(qiáng)效的、共價(jià)的 menin-mll 互作抑制劑，其 binding ic50 值為 2.6 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
NI-42
ni-42 (compound 13-d)，一種 brpfs 正交結(jié)構(gòu)的化學(xué)探針，是有偏向性的 brpfs 的溴結(jié)構(gòu)域 (brd) 抑制劑 (ic50: brpf1/2/3=7.9/48/260 nm; kd: brpf1/2/3=40/210/940 nm), 與非分類 iv brd 蛋白相比具有很好的選擇性。
更新時(shí)間:2025-09-11
RJW100
rjw100 是一種有效的肝受體同源物 1 (lrh-1，nr5a2) 和類固醇生成因子-1 (sf-1，nr5a1) 激動(dòng)劑，pec50 分別為 6.6 和 7.5。rjw100 還可有效激活 mir-200c (mirna-200c, microrna-200c) 啟動(dòng)子。
更新時(shí)間:2025-09-11
CD235
cd235 是 cd161 的結(jié)構(gòu)類似物。cd161 是一種有效且口服生物可利用的 bet 溴結(jié)構(gòu)域抑制劑。
更新時(shí)間:2025-09-11
GSK2879552 dihydrochloride
gsk2879552 dihydrochloride是一種可口服的，不可逆的 lsd1/ kdm1a 抑制劑，具有抗腫瘤活性。
更新時(shí)間:2025-09-11
BAY1238097
bay1238097 是一種有效的、bet 與組蛋白 結(jié)合的選擇性抑制劑，通過(guò)下調(diào)c-myc水平及下游轉(zhuǎn)錄組，在aml (急性髓性白血病) 和mm (多發(fā)性骨髓瘤) 模型中表現(xiàn)出較強(qiáng)的抗增殖活性 (ic50 值 <100 nm)。
更新時(shí)間:2025-09-11
GNE-207
gne-207 是一種有效、選擇性、可口服的 cbp 溴結(jié)構(gòu)域抑制劑，ic50 值為 1 nm，對(duì)其選擇性是的 brd4 (1) 的 2500 多倍。在 mv-4-11 細(xì)胞中，gne-207 對(duì) myc 表達(dá)具有高效活性，ec50 值為 18 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
CF53
cf53 是一種高效、選擇性、可口服的 bet 抑制劑，對(duì) brd4 bd1 的 ki 值為 kd 值為 2.2 nm，ic50 值為 2 nm；cf53 對(duì) brd2，brd3，brd4 和 brdt bet 蛋白的 bd1 和 bd2 兩個(gè)結(jié)構(gòu)域都有高親和性，對(duì)其選擇性遠(yuǎn)高于非含溴結(jié)構(gòu)域 bet 蛋白。cf53 在體外和體內(nèi)都具有顯著的抗腫瘤活性。
更新時(shí)間:2025-09-11
Bobcat339 hydrochloride
bobcat339 hydrochloride 是一種有效的、選擇性的基于胞嘧啶的 tet 酶抑制劑，抑制 tet1 和 tet2 的 ic50 值分別為 33 μm 和 73 μm。bobcat339 hydrochloride 可用于表觀遺傳學(xué)域研究，并且可作為靶向 dna 甲基化和基因轉(zhuǎn)錄新療法的起點(diǎn)。
更新時(shí)間:2025-09-11
T-448
t-448 是賴氨酸特異性去甲基化酶1 (lsd1，一種h3k4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制劑，ic50 值為 22 nm。t-448能夠加強(qiáng)原代培養(yǎng)的大鼠神經(jīng)元中h3k4的甲基化。
更新時(shí)間:2025-09-11
(Rac)-BAY1238097
(rac)-bay1238097 是一種 bet 抑制劑，對(duì) brd4 的 ic50 值為 1.02 μm。用于癌癥研究。
更新時(shí)間:2025-09-11
GSK467
gsk467 是一種細(xì)胞滲透性的，有效選擇性的 kdm5b (jarid1b or plu1) 抑制劑，ki 值為 10 nm，是 kdm4c 選擇性的 180 倍，而對(duì) kdm6 或其他 jumonji 家族成員沒(méi)有明顯的抑制作用。
更新時(shí)間:2025-09-11
PF-06263276
pf-06263276 (pf 6263276) 是一種有效、選擇性的 pan-jak 抑制劑，對(duì) jak1、jak2、jak3 和 tyk2 的抑制作用 ic50 值分別為 2.2 nm、23.1 nm、59.9 nm 和 29.7 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
GNA002
gna002 是一種有效，選擇性的，共價(jià) ezh2 抑制劑，對(duì) ezh2 的 ic50 為1.1 μm。gna002 可以特異性，共價(jià)結(jié)合 ezh2-set 結(jié)構(gòu)域內(nèi)的 cys668，通過(guò) hsp70 相互作用蛋白 (chip) 介導(dǎo)的泛素化的 cooh 末端引發(fā) ezh2 降解。gna002 有效降低 ezh2 介導(dǎo)的 h3k27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏復(fù)合物 2 (prc2
更新時(shí)間:2025-09-11
PROTAC BRD4 ligand-1
protac brd4 ligand-1 是一種有效的 bet 抑制劑，是靶向 brd4 蛋白的配體，可以合成 protac gne-987 (hy-129937a)。
更新時(shí)間:2025-09-11
KDM5-C70
kdm5-c70 是一種 kdm5-c49 的乙酯衍生物，是一種有效的，細(xì)胞可滲透的泛 kdm5 組蛋白脫甲基酶抑制劑。kdm5-c70 在骨髓瘤細(xì)胞中具有抗增殖作用，從而導(dǎo)致 h3k4me3 水平在全基因組范圍內(nèi)升高。
更新時(shí)間:2025-09-11
UNC6852
unc6852是一種基于 protac 技術(shù)的，選擇性的 prc2 降解劑，包含了一個(gè) eed 配體和一個(gè) vhl 配體，對(duì) eed 作用的 ic50 值為 247 nm。
更新時(shí)間:2025-09-11
MS1943
ms1943 是一種創(chuàng)的，具有口服生物活性的 ezh2 選擇性降解劑，其ic50 為 120 nm。ms1943 顯著降低了許多三陰性乳腺癌和其他癌及非癌細(xì)胞系中的ezh2蛋白水平。ms1943 有效地阻止了多個(gè)三陰性乳腺癌和其他癌細(xì)胞系的增殖。
更新時(shí)間:2025-09-11
TH1834 dihydrochloride
th1834 dihydrochloride 是一種特異性的 tip60 (kat5) 組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶抑制劑。th1834 dihydrochloride 可誘導(dǎo)乳腺癌細(xì)胞凋亡并增加 dna 損傷。th1834 dihydrochloride 不影響相關(guān)組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶 mof 的活性？拱┗钚浴
更新時(shí)間:2025-09-11
WDR5-IN-4 TFA
wdr5-in-4 tfa 是一種染色質(zhì)相關(guān) wd 重復(fù)結(jié)構(gòu)域 5 蛋白 (wdr5) 的 win 位點(diǎn)抑制劑，kd 值為 0.1 nm。wdr5-in-4 tfa 能夠從染色質(zhì)中取代 wdr5，并降低相關(guān)基因的表達(dá)，引起翻譯抑制和核仁應(yīng)激。具有抗癌作用。
更新時(shí)間:2025-09-11
GSK-3484862
gsk-3484862 是 dna 甲基轉(zhuǎn)移酶 dnmt1 的非共價(jià)抑制劑，通過(guò)誘導(dǎo) dna 低甲基化起抗癌作用。
更新時(shí)間:2025-09-11
cbb1003鹽酸鹽是組蛋白去甲基化酶lsd1抑制劑,ic50值為10.54um。
更新時(shí)間:2025-09-11

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