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Zalcitabine
zalcitabine是有效的核苷類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,用于hiv感染相關(guān)研究。
更新時間:2025-09-11
Agerafenib
agerafenib (cep-32496; rxdx-105) 是一種口服高效的 brafv600e 抑制劑,kd 為 14 nm。
更新時間:2025-09-11
LY 3000328
ly 3000328 是一種有效,選擇性的 cathepsin s (cat s) 抑制劑,抑制人和小鼠cat s的 ic50 分別為7.7,1.67 nm。
更新時間:2025-09-11
AT7519 trifluoroacetate
at7519 trifluoroacetate 是一種有效的 cdk 抑制劑,對 cdk1,cdk2,cdk4-cdk6 以及 cdk9 的 ic50 值分別為 210,47,100,13,170 和 <10 nm。
更新時間:2025-09-11
Quetiapine
quetiapine (ici204636) 是一種 5-ht 受體激動劑,對人 5-ht1a 的 pec50 值為 4.77。quetiapine 是多巴胺受體 (dopamine receptor) 拮抗劑,對人 d2 的 pic50 值為 6.33。quetiapine 對人 d2,ht1a,5-ht2a,5-ht2c 受體具有中高等親和力,pki 值為 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦慮作用。
更新時間:2025-09-11
Sonidegib diphosphate
sonidegib diphosphate (erismodegib diphosphate) 是一種有效,選擇性的 smo 拮抗劑,抑制鼠和人smo的ic50 分別為 1.3 nm 和 2.5 nm。
更新時間:2025-09-11
Setiptiline
setiptiline (org-8282) 是一種血清素受體 (serotonin receptor) 拮抗劑。setiptiline 是一種四環(huán)類抗抑郁化合物 (teca),是一種去甲腎上腺素能和特異性血清素能抗抑郁化合物 (nassa)。setiptiline 作為去甲腎上腺素再攝取抑制劑、2-腎上腺素能受體拮抗劑和 5-ht2a、5-ht2c 和/或 5-ht3 亞型血清素受體拮抗劑,以及 h1 受體逆激動劑/抗組胺劑。
更新時間:2025-09-11
GSK256066 Trifluoroacetate
gsk256066 trifluoroacetate 是一種選擇性、高親和力的 pde 抑制劑,抑制 pde4b 的 ic50 值為 3.2 pm。gsk256066 trifluoroacetate 被開發(fā)用于慢性阻塞性肺病的研究。
更新時間:2025-09-11
Clascoterone
clascoterone (cortexolone 17 alpha-propionate;cortexolone 17α-propionate;cb-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗劑。
更新時間:2025-09-11
CB30865
cb30865 (zm 242421) 是一種煙酰胺磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶 (nampt) 抑制劑,具有很強的細(xì)胞毒性。cb30865 在體外能抑制多種人類腫瘤細(xì)胞系 (ic50 值在 1-10 nm 范圍內(nèi))。
更新時間:2025-09-11
Venetoclax
venetoclax (abt-199; gdc-0199) 是一種高效,有選擇性和口服有效的 bcl-2 抑制劑,ki 小于0.01 nm。venetoclax 可以誘導(dǎo)自噬 (autophagy) 作用。
更新時間:2025-09-11
Ulipristal acetate
ulipristal acetate (cdb-2914) 是一種口服活性的選擇性孕酮受體 (progesterone receptor) 調(diào)節(jié)劑 (sprm)。ulipristal acetate 選擇性地刺激平滑肌瘤細(xì)胞的自噬反應(yīng)。ulipristal acetate 具有用于良性婦科疾病的潛力,如子宮肌瘤。
更新時間:2025-09-11
Darifenacin
darifenacin(uk88525)是m3毒蕈堿型受體拮抗劑,pki為8.9。
更新時間:2025-09-11
Cinaciguat
cinaciguat hydrochloride是一種不依賴于一氧化氮的鳥苷酸環(huán)化酶 (gc) 活化劑,kd 值為3.2 nm。
更新時間:2025-09-11
MAC13243
mac13243 是一種抗菌劑,是一種細(xì)菌脂蛋白靶向伴侶 lola 的抑制劑。mac13243 選擇性抑制革蘭氏陰性菌。
更新時間:2025-09-11
NG 52
ng 52 是一種有效的,選擇性的 atp 兼容且具有口服活性的 cdc28p 和 pho85p 激酶抑制劑,ic50 分別為 7 μm 和 2 μm。ng 52 還以 ic50 值為 2.5 μm 來抑制磷酸甘油酸激酶 1 (pgk1) 的活性。ng 52 對酵母激酶 kin28p,srb10 和 cak1p 無活性。
更新時間:2025-09-11
N-Desethyl Sunitinib
n-desethyl sunitinib (su-12662) 是 sunitinib 的代謝物。sunitinib是有效的,atp 競爭的 vegfr,pdgfrβ 和 kit 抑制劑,能夠抑制 vegfr -1,vegfr -2,vegfr -3,pdgfrβ 和 kit 的活性,ki 值分別為 2,9,17,8 和 4 nm。
更新時間:2025-09-11
Regorafenib monohydrate
regorafenib monohydrate (bay 73-4506 monohydrate) 是一種多靶點抑制劑,對vegfr1/2/3,pdgfrβ,kit,ret 和 raf-1 的 ic50 分別為 13 nm,4.2 nm,46 nm,22 nm,7 nm,1.5 nm 和 2.5 nm。
更新時間:2025-09-11
MC 1046
mc 1046(impurity a of calcipotriol)是鈣泊三醇的雜質(zhì),鈣泊三醇是1,25-dihydroxyvitamin d3類似物。
更新時間:2025-09-11
24R-Calcipotriol
24r-calcipotriol(pri 2202)是鈣泊三醇的雜質(zhì),鈣泊三醇是1,25-dihydroxyvitamin d3類似物。
更新時間:2025-09-11
MC 976
mc 976是維生素d3衍生物。
更新時間:2025-09-11
Alarelin Acetate
alarelin acetate是合成的gnrh激動劑。
更新時間:2025-09-11
Tolcapone
tolcapone (ro 40-7592) 是一種選擇性,有效和口服的外周和中樞 comt 抑制劑。tolcapone 還是一種 α-syn 和 aβ42 寡聚和原纖維形成的有效抑制劑,可防止 pc12 細(xì)胞中這兩種蛋白質(zhì)聚集引起的細(xì)胞外毒性。
更新時間:2025-09-11
Setipafant
setipafant 是一種血小板活化因子 (paf) 拮抗劑。
更新時間:2025-09-11
Fradafiban
fradafiban 是一種非肽血小板糖蛋白 iib/iiia 復(fù)合體拮抗劑,其與人血小板 gp iib/iiia 復(fù)合體結(jié)合,kd 值為 148 nm。
更新時間:2025-09-11
Pancopride
pancopride 是一種新型有效的選擇性 5-ht3 受體拮抗劑。
更新時間:2025-09-11
Ro 31-9790
ro 31-9790 是一種合成的金屬蛋白酶 (mmp) 抑制劑。
更新時間:2025-09-11
Ro-24-4736
ro 24-4736 是一種長效的選擇性血小板活化因子 (paf) 拮抗劑。
更新時間:2025-09-11
Ro-24-0238
ro-24-0238 是一種有效的 platelet activating factor (paf) 拮抗劑和 thromboxane synthesis 的抑制劑,可用于減輕由血小板活化因子得釋放導(dǎo)致的炎癥和損傷。
更新時間:2025-09-11
RWJ-445167
rwj-445167 (3dp-10017) 是一種有效的 thrombin 和 factor xa 雙重抑制劑,ki 值分別為 4.0 nm 和 230 nm,具有抗血栓形成的作用。
更新時間:2025-09-11
Sulamserod
sulamserod 是一種 5-ht4 receptor 拮抗劑,具有抗心律失常的功效。
更新時間:2025-09-11
Edotecarin
edotecarin 是一種有效的 topoisomerase i 抑制劑,可誘導(dǎo)單鏈 dna 斷裂,ic50 值為 50 nm。
更新時間:2025-09-11
Bencianol
bencianol 是一種半合成的黃酮類化合物,具有止痙攣的功效。
更新時間:2025-09-11
Amcinafal
amcinafal 是一種有活性的二醇類化合物,能夠抵抗病毒復(fù)制和干擾素的產(chǎn)生。
更新時間:2025-09-11
Tegadifur
tegadifur 是一種含氟的藥物,具有抗新陳代謝的作用。
更新時間:2025-09-11
PCI-27483
pci-27483 是 fviia/tissue factor 抑制劑,具有抗腫瘤的活性。
更新時間:2025-09-11
Apyramide
apyramide 是一種抗炎試劑 (nsaid),是吲哚美辛 (hy-14397) 的前藥。indomethacin 是一種強效的、血腦通透的、非選擇性的 cox1 和 cox2 抑制劑。
更新時間:2025-09-11
Tigloidin
tigloidin 是 atropine 的類似物,具有抗膽堿能的活性。
更新時間:2025-09-11
SUN 1334H
sun 1334h 是一種有效的,可口服的,選擇性的 h1 receptor 拮抗劑,ki 值為 9.7 nm。
更新時間:2025-09-11
LY 178002
ly 178002 是一種有效的 5-lipoxygenase (5-lpo) ,phospholipase a2 抑制劑,對 5-lipoxygenase 的 ic50 值為 0.6 μm,能夠抑制人多形核白細(xì)胞產(chǎn)生 ltb4,同時可相對較弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。
更新時間:2025-09-11
Manitimus
manitimus 是一種 dehydroorotate dehydrogenase 的抑制劑,同時為有效的免疫抑制藥。
更新時間:2025-09-11
Ketocaine
ketocaine 是一種丁酰苯衍生物,可用于緩解局部疼痛。
更新時間:2025-09-11
Guaiapate
guaiapate 是一種止咳劑。
更新時間:2025-09-11
Camobucol
camobucol (agix 4207) 是一種可口服的酚類抗氧化劑和抗炎劑,用于風(fēng)濕病的研究。
更新時間:2025-09-11
Imirestat
imirestat (al 1576) 是一種 aldose reductase 抑制劑,可用于糖尿病的研究。
更新時間:2025-09-11
Win 58237
win 58237 是一種 phosphodiesterase (pde) 抑制劑,對 pde v 有很強的親和力,ki 值為 170 nm,具有舒張血管的作用。
更新時間:2025-09-11
BM-131246
bm-131246 是一種可口服的抗糖尿病劑。
更新時間:2025-09-11
Duoperone
duoperone 是一種安定劑,同時在動物模型中,也是一種止吐劑。
更新時間:2025-09-11
Dazopride
dazopride 是一種止吐劑。
更新時間:2025-09-11
Namitecan
namitecan 是一種 topoisomerase i 抑制劑,具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-09-11

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